कार्बनिक रसायन विज्ञान: वर्तमान अनुसंधान
खुला एक्सेस

अमूर्त

5-बेन्ज़ोइलॉक्सिनडोल का संश्लेषण और एंटीएपिलेप्टिक गतिविधि मूल्यांकन, एक नवीन फ़िनाइटोइनर्जिक टेम्पलेट

अर्बेन सी. कासेहिन, फर्नांड ए. गबागुइडी, पास्कल कैराटो, क्रिस्टोफर आर. मैक्कर्डी और जैक्स एच. पौपार्ट

केवल बायोइसोस्टेरिज्म को यूरिस्टिक टूल के रूप में उपयोग करते हुए एक तर्कसंगत दृष्टिकोण के आधार पर, हमने 6-बेंजोइल-2(3H)-बेंजोक्साज़ोलोन के फेनिटोइनर्जिक लीड के रूप में सहजनों की एक छोटी श्रृंखला को डिज़ाइन और परीक्षण किया। उनमें से, 5-बेंजोइलॉक्सिंडोल ने चूहों में मैक्सिमल इलेक्ट्रोशॉक जब्ती परीक्षण में फेनिटोइन, कार्बामाज़ेपिन और प्राइमिडोन के समान गतिविधि के स्तर पर एक प्रभावशाली गतिविधि दिखाई, इन सभी दवाओं को आजकल दुनिया भर में संदर्भ अणुओं के रूप में माना जाता है, और केवल एमेल्टोलाइड ही उनसे आगे निकल जाता है। इस लीड के अतिरिक्त प्रारंभिक फार्माकोमॉड्यूलेशन असफल रहे। इसकी आणविक संक्षिप्तता और अच्छी ड्रगगैबिलिटी विशेषताओं को देखते हुए, 5-बेंजोइलॉक्सिंडोल आगे के औषधीय रसायन विज्ञान के विस्तार के लिए एक वैध मंच का प्रतिनिधित्व करता है।