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टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के उपचार के लिए नवीन ग्लूकागन रिसेप्टर प्रतिपक्षी की सिलिको में पहचान

उत्कर्ष राज, यशस्वी जैन, हिमांशु कुमार, सौरभ गुप्ता, रश्मी त्रिपाठी और प्रीतीश कुमार वरद्वाज

टाइप 2 मधुमेह मुख्य रूप से प्लाज्मा में ग्लूकागन और इंसुलिन के स्तर के बीच संबंधों में असंतुलन के कारण होता है। इंसुलिन की क्रियाओं का प्रतिकार करना और उपवास की स्थिति के दौरान यकृत में ग्लूकोज उत्पादन को प्रेरित करके सामान्य ग्लाइसेमिया को बनाए रखना ग्लूकागन की प्रमुख जैविक क्रिया है। ग्लूकागन ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR) को सक्रिय करके अपनी क्रिया करता है। इन अवलोकनों ने यकृत में ग्लूकोज के अधिक उत्पादन को नियंत्रित करने या टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए GCGR गतिविधि को अवरुद्ध करने में रुचि पैदा की है। वर्तमान अध्ययन में, GCGR प्रतिपक्षी के अनुकूल चिकित्सीय विकल्प की पहचान करने के लिए GCGR की क्रिस्टल संरचना के विरुद्ध यौगिकों की एक बड़ी आभासी लाइब्रेरी की जांच की गई। GCGR की सक्रिय साइट के साथ लीड यौगिक की अंतःक्रियाओं का विश्लेषण किया गया और रिसेप्टर पॉकेट में इसकी स्थिरता की जांच करने के लिए आणविक गतिशीलता अध्ययन भी किया गया। प्रस्तावित लीड यौगिक की तुलना उनके बंधन आत्मीयता और अन्य औषधीय गुणों के लिए पहले से रिपोर्ट किए गए कुछ GCGR प्रतिपक्षियों से भी की गई। इस अध्ययन के निष्कर्ष के रूप में, हमने टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए शक्तिशाली GCGR प्रतिपक्षी के रूप में STOCK1N82694 यौगिक की पहचान की है।