कार्बनिक रसायन विज्ञान: वर्तमान अनुसंधान
खुला एक्सेस

अमूर्त

3',5'-डाइब्रोमो-2',4'-डाइहाइड्रॉक्सी प्रतिस्थापित चालकोन: संश्लेषण और इन विट्रो ट्रिपैनोसाइडल मूल्यांकन

केएल अमेटा, नीटू एस. राठौड़, बीरेश कुमार, एडिथ एस. मलागा एम, मैनुएला वेरास्टेगुई और रॉबर्ट एच. गिलमैन

3′, 5′-डाइब्रोमो-2′, 4′-डाइहाइड्रॉक्सी प्रतिस्थापित चालकोनों की एक नई श्रृंखला को 3, 5-डाइब्रोमो-2, 4-डाइहाइड्रॉक्सीएसिटोफेनोन और विभिन्न रूप से प्रतिस्थापित सुगंधित एल्डिहाइड के पारंपरिक और साथ ही गैर-पारंपरिक अकार्बनिक ठोस समर्थित माइक्रोवेव विकिरण विधियों के माध्यम से शास्त्रीय क्लेसेन-श्मिट संघनन द्वारा संश्लेषित किया गया था। गैर -पारंपरिक पद्धति के फायदे हैं: यह तेज़, पर्यावरण के अनुकूल, संभालने में आसान, कम प्रतिक्रिया समय की आवश्यकता वाली और काफी सामान्य है। सभी नए संश्लेषित यौगिकों का ट्रिपैनोसोमा क्रूज़ी (चागास रोग) के खिलाफ उनके निरोधात्मक प्रभाव के लिए मूल्यांकन किया गया। यौगिक 3c, 3g और 3m ने क्रमशः 85.53, 85.03 और 83.34 इन-विट्रो निरोध प्रतिशत वृद्धि दिखाई; जबकि यौगिक 3b, 3e, 3i और 3l ने निफर्टिमॉक्स और बेंज़निडाज़ोल को संदर्भ दवाओं के रूप में इस्तेमाल करने पर क्रमशः 71.23, 71.95, 67.53 और 68.88 प्रतिशत अवरोधन वृद्धि दिखाई। 3l एक अच्छा एंटी-ट्रिपैनोसाइडल गतिविधि वाला यौगिक था, कम साइटोटॉक्सिसिटी, उच्च चिकित्सीय सूचकांक 14.5, और दूसरों की तुलना में सबसे अच्छा उम्मीदवार था। नए संश्लेषित यौगिकों (3a-t) की संरचना तत्व विश्लेषण, FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR और द्रव्यमान स्पेक्ट्रोस्कोपिक अध्ययनों द्वारा निर्धारित की गई थी।